pentapeptide-59

Le pentapeptide-59 est un peptide biomimétique (un ingrédient synthétique qui imite les processus d'un ingrédient naturel) qui contient les acides aminés arginine, histidine, phénylalanine et valine. Sur la peau, il a été démontré qu'il réduit les signes de sensibilisation, notamment en réduisant visiblement les rougeurs. Il aide également la peau à devenir moins sensible en neutralisant les signaux dans les couches supérieures de la peau qui autrement apparaîtraient comme des signes de sensibilité. Afin de délivrer ce peptide à la peau et de le maintenir stable pendant l'utilisation, il est généralement associé à des acides gras émollients tels que le beurre de karité ou la lécithine.

Le pentapeptide-59 est un peptide synthétique dérivé d'une partie d'une séquence (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) de la protéine du venin d'anémone de mer (Heteractis Crispa) appelée APHC1. C'est une solution parfaite pour la sensibilité cutanée grâce aux mécanismes naturels d'inactivation des récepteurs de la douleur dermique.

La protéine APHC1 pourrait être une perspective parfaite pour aider à réduire la sensibilité cutanée en inhibant une réaction excessive du récepteur de la douleur TRPV1. Quoi qu’il en soit, la protéine APHC1 complète est instable lors de sa préparation et la molécule est trop grosse pour pénétrer à travers la barrière cutanée. De plus, la récolte du venin d’Heteractis Crispa n’est pas réalisable pour les produits de soin de la peau.

Par conséquent, un peptide de cinq acides aminés, le Pentapeptide-59, a été conçu par Mibelle Biochemistry en collaboration avec le UK Venomtech Institute, expert en découverte de médicaments veineux. Ce pentapeptide répète la séquence d'acides aminés du site de liaison actif au récepteur TRPV1 de la protéine de l'anémone de mer. Un autre avantage est la durabilité grâce à la production synthétique du peptide qui ne nécessite pas d’anémones de mer.

La capacité du Pentapeptide-59 à inhiber l’activation des récepteurs de la douleur TRPV1 a été analysée dans des cellules CHO qui expriment de manière stable les récepteurs TRPV1. Les cellules ont été irritées par la capsaïcine, qui est un activateur du TRPV1, en présence ou en l'absence d'anémone de mer Pentapeptide-59. Un traitement avec la protéine d'anémone de mer complète APHC1 à la même concentration moléculaire a été utilisé comme contrôle positif.

Les résultats ont montré que le traitement au Pentapeptide-59 inhibait l'activation du récepteur TRPV1 de 80 %, tandis que l'APHC1 complet inhibait l'activation du récepteur de la douleur de 25 %. Par conséquent, le peptide d’anémone de mer à cinq acides aminés présente des propriétés d’inhibition de TRPV1 encore meilleures que la protéine complète.